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甘磷酰芥M-25 Glyciphosphoramide

藥物類型:環磷酰胺衍生物

別名:

適應癥:惡性淋巴瘤乳腺癌 、SCLC、慢性粒細胞白血病及子宮肉瘤

注意:少數病人可有肝、腎功能異常、脫發、膀胱刺激等癥狀。

醫保:非醫保

價格:

藥品概述

本品為甘氨酸磷酰氮芥化合物,屬環磷酰胺衍生物,但不需要活化,可直接起烷化作用,其作用機理主要為抑制DNA合成。動物實驗表明,對吉田肉瘤實體型和腹水型的抑瘤率分別為99.7%和100%,瓦克癌肉瘤256為91%,對肉瘤S180為30%,網狀細胞肉瘤L2為30%,梭形細胞肉瘤B22為45%。在組織培養中對Hela細胞的增殖和有絲分裂有明顯抑制作用。

簡要說明書

甘磷酰芥(Glyciphosphoramide) 說明書
藥物: 磷酰胺氮芥雙甘氨酸乙酯;雙甘氨酸乙酯磷酰胺氮芥 ,甘磷酰芥
規格: 1.片劑:每片100mg、250mg。
2.溶液:20%甘磷山芥二甲亞楓水溶液:將甘磷酰芥溶于純化的二甲亞楓水溶液。
性狀: 甘磷酰芥片 遮光,密封,在25℃以下保存。
適應證: 目前主要局部外用治療乳腺癌和子宮頸癌等的癌性潰瘍有效。
臨床應用: 本品為甘氨酸磷酰氮芥化合物,屬環磷酰胺衍生物,但不需要活化,可直接起烷化作用,其作用機理主要為抑制DNA合成。動物實驗表明,對吉田肉瘤實體型和腹水型的抑瘤率分別為99.7%和100%,瓦克癌肉瘤256為91%,對肉瘤S180 為30%,網狀細胞肉瘤L2為30%,梭形細胞肉瘤B22為45%。在組織培養中對Hela 細胞的增殖和有絲分裂有明顯抑制作用。動物亞急性毒性實驗,給狗每日甘磷酰芥20mg/kg,連服10日,對紅細胞、血紅蛋白和肝腎功能無明顯影響,對胃腸道反應也不明顯,而白細胞及血小板的抑制已出現,但停藥2日后可恢復正常。
不良反應: 胃腸道反應:有食欲不振、惡心及嘔吐,但程度較輕。
口服用藥主要為骨髓抑制:表現為白細胞和血小板減少,且多在用藥后期發生,對血紅蛋白影響較小。
間歇用藥和連續用藥的血紅蛋白下降率分別為4.2%和7.7%,白細胞減少分別為22.2%和46.2%,血小板減少分別為25.4%和23.1%。
其他反應尚包括輕度的頭暈、乏力等。
參考用法用量: 間歇口服用藥:每次0.5g,每日2次,每周連用4天,休息3天,總量20g為1療程。
連續口服用藥:每次0.5g,每日2次,連續服用,總量15~20g為1療程,隨大量新抗癌藥的出現,本藥已很少口服應用。
主要用于局部用藥:用20%甘磷酰芥的二甲亞砜溶液噴敷,或用1%~2%的硅酸軟膏局部外涂于潰瘍面上,每日2次,連用20~30日為1療程。
用藥禁忌: 凡有嚴重骨髓抑制、感染者禁用。
對本品過敏者禁用。
注意事項: 1.胃腸道反應,有食欲減退和惡心,少數人有嘔吐。 
2.骨髓抑制,可出現白細胞和血小板減少。但骨髓抑制出現較晚,應用時應加以注意。
3.少數病人可有肝、腎功能異常。
4.脫發、膀胱刺激等癥狀。
5.因本品在二甲亞楓內容易破壞,需在使用前臨時配制。
6.甘磷酰芥硅霜軟膏配制后可使用3日。
7.妊娠初期3個月內,烷化劑有致突變或致畸胎作用,可造成胎兒死亡及先天性畸形。
藥物相互作用:  
藥理毒理: 本品為甘氨酸磷酰氮芥化合物,屬環磷酰胺衍生物,但不需要活化,可直接起烷化作 用,其作用機理主要為抑制DNA合成。動物實驗表明,對吉田肉瘤實體型和腹水型的抑瘤率分別為99.7%和100%,瓦克癌肉瘤256為91%,對肉瘤S180為30%,網狀細胞肉瘤L2為30%,梭形細胞肉瘤B22為45%。
在組織培養中對Hela細胞的增殖和有絲分裂有明顯抑制作用。動物亞急性毒性實驗,給狗每日甘磷酰芥20mg/kg,連服10日,對紅細胞、血紅蛋白和肝腎功能無明顯影響,對胃腸道反應也不明顯,而白細胞及血小板的抑制已出現,但停藥2日后可恢復正常。
藥代動力學: 給大鼠口服14C標記的甘磷酰芥,8小時后血中濃度達到高峰,至48小時血中仍維持相當濃度。各組織的分布,以肝、腎含量最高,在腫瘤組織中含量也相當高。
本品在動物體內滯留時間較長,排泄較慢。口服24小時后從呼吸、尿和糞中排出總量占給藥劑量的39%,96小時內總回收量為給藥劑量的55%。
 

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