去氧氟鳥苷5’-DFUR Doxifluridine

藥物類型:細胞毒性藥物

別名:氟鐵龍/多西氟鳥啶

適應癥:去氧氟尿苷膠囊,適應癥為用于治療乳腺癌胃癌 、結腸直腸癌、鼻咽癌

注意:特別注意出血傾向.禁與抗病毒索立夫定并用.

醫保:醫保乙類

價格:

藥品概述

去氧氟尿苷(Doxifluridine)是一種白色固體的化學品,別名:多西氟尿啶,化學式為C9H11FN2O5,分子量為246.19200,熔點188~192℃。去氧氟尿苷臨床上口服主要用于治療乳腺和胃腸道惡性腫瘤以及其他實體瘤。

簡要說明書

去氧氟鳥苷(doxifluridine) 說明書
藥物: 多西氟尿啶; 5-氟-5'-脫氧尿苷; 5'-脫氧-5-氟尿苷; (+)-5-氟-5'-脫氧尿苷;
規格: 0.2g*10粒*2板
性狀: 本品內容物為白色或類白色顆粒或粉末。
適應證: 去氧氟尿苷膠囊,適應癥為用于治療乳腺癌胃癌、結腸直腸癌鼻咽癌
臨床應用: 本品用于治療胃癌、結腸癌、直腸癌乳腺癌宮頸癌膀胱癌
不良反應: 在常用劑量下,本品耐受性好,但有時也可能出現以下不良反應:
  1、消化系統:腹瀉、惡心、嘔吐、食欲不振,偶有口干、唇炎、腹痛、腹脹、便秘、胃炎、麻痹性腸梗阻,罕見胃腸道出血、胃潰瘍、舌炎等。
  2、血液:可出現白血球減少,血紅蛋白降低,偶爾出現血小板減少、貧血等癥狀。
  3、肝臟:偶見GOT、GPT、ALP、BIL等升高。
  4、腎臟:偶見BUN上升、血尿、蛋白尿、尿頻等癥狀。
  5、精神神經系統:偶有出現倦怠感、頭暈、頭痛、思睡、耳鳴、腳步不穩、定向障礙、嗅覺倒錯、口齒不清、味覺減弱等癥狀,尚有類似化合物(卡莫夫等)引起腦白質癥的報道。
  6、皮膚:偶有出現色素沉著、瘙癢感、毛發脫落,罕見指、趾甲異常和皮炎等。
  7、循環系統:罕見胸部壓迫感、心悸、心電圖異常(ST段升高)等癥狀。
  8、過敏癥:偶有出現皮疹,罕見光過敏、濕疹、蕁麻疹等過敏反應。
  9、其他:有時出現發熱、咽喉部不適感、眼睛疲勞等癥狀。
參考用法用量: 注意:同種藥品可由于不同的包裝規格有不同的用法或用量。本文只供參考。如果不確定,請參看藥品隨帶的說明書或向醫生詢問 。
口服,一天總量4-6粒(0.8-1.2g),分3-4次,并根據年齡、癥狀可適當增減,或遵醫囑,與其他抗腫瘤藥物一起使用時,請遵醫囑。
用藥禁忌: 以下患者禁用。
  1、對本品有過敏史的患者。
  2、孕婦及哺乳期婦女。
  3、正在接受索立夫定(Sorivudine)治療患者。
注意事項: 特別注意感染癥狀、出血傾向的發生。可能會引起嚴重的腸炎(出血性腸炎、缺血性腸炎、壞死性腸炎)與脫水。密切注意病人情況,當發生嚴重的腹部疼痛、腹瀉及其它癥狀時,立即停藥并對癥治療。 
1.對本藥有嚴重過敏者禁用。骨髓抑制,肝、腎功能障礙,并發感染,心臟疾病或有心臟病史,水痘患者慎用。
2.對妊娠和哺乳的影響動物實驗顯示,本藥有致畸作用,并可進入乳汁,故孕婦不宜使用,哺乳婦女用藥時應停止哺乳。
3.對兒童的影響早產兒、新生兒、乳嬰或小兒的安全性尚未確定。
4.對老年人的影響一般高齡者的生理機能低下,應慎用。
藥物相互作用: 合并使用其他抗惡性腫瘤藥物時,可能加重諸如骨髓抑制之類不良反應。
藥理毒理:   1
  試驗方法:口服
  攝入劑量: 3390毫克/千克
  測試對象:嚙齒動物-鼠
  毒性類型:急性
  毒性作用:1.嗜睡(普通抑郁活動) 
  2. 對頭發有影響
  2
  試驗方法:皮下
  攝入劑量: 2毫克/千克
  測試對象:嚙齒動物-鼠
  毒性類型:急性
  毒性作用:對頭發有影響
  3
  試驗方法:口服
  攝入劑量: 7 mg/kg/5W-I 
  測試對象:嚙齒動物-鼠
  毒性類型: MutipleDose 
  毒性作用:1.胸腺重量的變化
  2.對頭發有影響
  3.體重減輕或減少
LD50(14天)(mg/kg):小鼠,靜注>1000,皮下注射>2000;大鼠,靜注>1000,皮下注射>2000。
LD50(mg/kg):雄小鼠,經口>5000;雌小鼠,經口>5000;雄大鼠,經口3471;雌大鼠,經口3390。
藥代動力學:   1、血液中濃度 
  惡性腫瘤患者,一次口服去氧氟尿苷(5'-DFUR) 0.8g,被迅速吸收,原形藥物的血清濃度1-2小時后達到高峰值,約1μg/ml,之后迅速下降,此外,血中5-Fu的濃度也在1-2小時達到最高峰值,其濃度為原形藥物的約1/10。
  2、組織內濃度
  惡性腫瘤患者,一次口服去氧氟尿苷后,測定血中以及組織內5'-DFUR、5-Fu濃度并加以比較,顯示5'-DFUR在血中的濃度比腫瘤組織高,5-Fu在腫瘤組織的濃度比血中高。
  另外,胃癌、大腸癌、乳腺癌宮頸癌膀胱癌患者,單次或多次口服本品后,顯示腫瘤組織內5-Fu的濃度比非腫瘤組織內濃度高的傾向。
  3、代謝及排泄
  本品由腫瘤組織內的嘧啶核苷磷酸化酶分解成5-Fu及5-脫氧核糖磷酸。惡性腫瘤患者單次口服本品12小時后,尿中可檢出原形藥,5-Fu及其代謝產物5-脫氧-D-核糖醇。

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