長春新堿VCR Vincristine

藥物類型:

別名:醛基長春堿

適應癥:用于治療急性白血病 、霍奇金病、惡性淋巴瘤 ,也用于乳腺癌 、支氣管肺癌 、軟組織肉瘤、神經母細胞瘤等。

注意:本品不能作為肌肉、皮下或鞘內注射。

醫保:醫保甲類

價格:8.50起

藥品概述

本品適用于(1)急性白血病,尤其是兒童急性白血病,對急性淋巴細胞白血病療效顯著 (2)惡性淋巴瘤 (3)生殖細胞腫瘤 (4)小細胞肺癌、尤文肉瘤、腎母細胞瘤、神經母細胞瘤 (5)乳腺癌、慢性淋巴細胞白血病、消化道癌、黑色素瘤及多發性骨髓瘤等。

簡要說明書

長春新堿(Vincristine) 說明書
藥物: 注射用硫酸長春新堿
規格: 1mg
性狀: 本品為白色或類白色的疏松塊狀物或無定形固體;有引濕性;遇光或熱易變黃。
適應證:   (1)急性白血病,尤其是兒童急性白血病,對急性淋巴細胞白血病療效顯著。
  (2)惡性淋巴瘤
  (3)生殖細胞腫瘤。
  (4)小細胞肺癌、尤文肉瘤、腎母細胞瘤、神經母細胞瘤
  (5)乳腺癌、慢性淋巴細胞白血病、消化道癌、黑色素瘤多發性骨髓瘤等。
臨床應用: 本品不能作為肌肉、皮下或鞘內注射。
不良反應: (1)劑量限制性毒性是神經系統毒性,主要引起外周神經癥狀,如手指、神經毒性 等,與累積量有關。足趾麻木、腱反射遲鈍或消失,外周神經炎。腹痛、便秘,麻痹性腸 梗阻偶見。運動神經、感覺神經和腦神經也可受到破壞,并產生相應癥狀。神經毒性常發 生于40歲以上者,兒童的耐受性好于成人,惡性淋巴瘤病人出現神經毒性的傾向高于其他腫瘤病人。
  (2)骨髓抑制和消化道反應較輕。
  (3)有局部組織刺激作用,藥液不能外漏,否則可引起局部壞死。
  (4)可見脫發,偶見血壓的改變。
 
參考用法用量: 成人劑量1~2mg (或1.4mg/m2)最大不大于2mg,年齡大于65歲者,最大每次1 mg。兒童 75ug/kg或2.0mg/m2,每周一次靜脈注射或沖入。聯合化療是連用2周為一周期。
 
用藥禁忌:  
注意事項:   (1)僅用于靜脈注射,漏于皮下可導致組織壞死、蜂窩織炎。一旦漏出或可疑外漏,應立即停止輸液,并予相應處理(參考氮芥外漏的處理)。
  (2)防止藥液濺人眼內,一旦發生應立即用大量生理水沖洗,以后應用地塞米松眼膏保護。
  (3)沖人靜脈時避免日光直接照射。
  (4)肝功能異常時減量使用。
 
藥物相互作用:   (1)吡咯系列抗真菌劑(伊曲康唑),增加肌肉神經系統的副作用。如發現有副作 用,應進行減量、暫停或停藥等適當處理。伊曲康唑有阻礙肝細胞色素P-4503A的作用,長春新堿通過肝細胞染色素P- 450 3A代謝,合用可使長春新堿代謝受抑制。
  (2)與苯妥英鈉合用,降低苯妥英鈉吸收,或使代謝亢進。
  (3)與含鉬的抗亞、惡性腫瘤劑合用,可能增強第8對腦神經障礙。
  (4)與天冬酰胺酶合用,可能增強神經系統及血液系統的障礙。為將毒性控制到最小,可將硫酸長春新堿在天冬酰胺酶給藥前12~24小時以前使用。
藥理毒理: 長春新堿為夾竹桃科植物長春花中提取的有效成分。抗腫瘤作用靶點是微管,主要抑制微管蛋白的聚合而影響紡錘體微管的形成。使有絲分裂停止于中期。還可干擾蛋白質代謝及抑制RNA多聚酶的活力,并抑制細胞膜類脂質的合成和氨基酸在細胞膜上的轉運。長春新堿對移植性腫瘤的抑制作用大于長春花堿且抗瘤譜廣。除對長春花堿敏感的瘤株有效外,對小鼠Ridgeway成骨肉瘤、Mecca淋巴肉瘤、X-5563骨髓瘤等也有作用。長春新堿、長春花堿和長春地辛三者間無交叉耐藥現象,長春新堿神經毒性在三者中最強。
藥代動力學: 靜注長春新堿后迅速分布于各組織,神經細胞內濃度較高,很少透過血腦屏障,腦 脊液濃度是血漿濃度的1/30-1/20。蛋白結合率75%。在成人,T1/2α小于5分鐘,T1/2β為 50~155分鐘,末梢消除相T1/2γ長達85小時。在肝內代謝,在膽汁中濃度最高,主要隨膽汁排出,糞便排泄70%尿中排泄5%~16%。長春新堿能選擇性地集中在癌組織,可使增殖細胞同步化,進而使抗腫瘤藥物增效。

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